Peptide 5-AMINO-1MQ

О продукте

5-Amino-1MQ (5-amino-1-methylquinolinium, 5A1MQ) — небольшая синтетическая молекула, разработанная как селективный ингибитор фермента NNMT (nicotinamide N-methyltransferase). Это не пептид и не гормон. Молекула воздействует на один из ферментов, участвующих в регуляции клеточного метаболизма, обмена никотинамида и поддержании метаболического баланса NAD⁺/SAM.

NNMT превращает никотинамид в 1-метилникотинамид (1-MNA), используя SAM в качестве донора метильной группы. При повышенной активности NNMT часть никотинамида уходит из пути восстановления NAD⁺, поэтому исследователи рассматривают NNMT как потенциальную точку воздействия на энергетический обмен клетки.

5-Amino-1MQ блокирует NNMT, вследствие чего в клеточных моделях снижался уровень 1-MNA, а метаболические пути, связанные с NAD⁺ и SAM, изменялись в сторону более благоприятного энергетического профиля. В исследованиях на адипоцитах также наблюдалось снижение липогенеза — образования и накопления жиров.

Механизм действия

В отличие от других разработок в этой области, 5 амино 1 сделана так, чтобы легко проникать внутрь клетки через мембрану (проверено в лабораторных тестах на проницаемость - показал высокую проницаемость, в отличие от ряда родственных соединений, которые внутрь клетки почти не попадают). Селективность проверена отдельно: молекула не трогает три похожих по структуре фермента (DNMT1, PRMT3, COMT) и два фермента NAD+-цикла (NAMPT, SIRT1) - то есть бьёт именно по NNMT и ни по чему больше.

Что показывают исследования

• Снижал внутриклеточный уровень MNA (побочный продукт NNMT) - концентрационно-зависимо.
• Повышал внутриклеточный NAD+ в 1,2-1,6 раза относительно контроля.
• Повышал уровень SAM.
• При дозах 30 мкМ и 60 мкМ подавлял накопление жира в созревающих жировых клетках на 50% и 70% соответственно.
• Neelakantan и др., J Med Chem, 2017 - https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28548833/
• Neelakantan и др., Biochem Pharmacol, 2018 - https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5826726/
• Neelakantan и др., Biochem Pharmacol, 2019 - https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6469996/
• Sampson и др., Sci Rep, 2021 - https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7952898/
• Awosemo и др., J Pharm Biomed Anal, 2021 - https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34304009/
• Dimet-Wiley и др., Sci Rep, 2022 - https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8748953/
• Исследование на клетках HeLa, J Obstet Gynaecol, 2021 - https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33645410/
• Babula и др., Diabetes Obes Metab, 2024 - https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11622326/
• Dimet-Wiley и др., Sci Rep, 2024 - https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11226645/
• Pompei и др., Biomolecules, 2025 - https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12650368/

Хранение

Лиофилизат с внедренной технологией AMERICAN STANDARD (–CO–NH––CH–R—SiO₂#67 формулой), позволяющей хранить пептид до года без разрушения молекулы.